Амлодипин таб 10мг N50 (Медисорб)

Состав на 1 таблетку: активное вещество: амлодипина бесилата (в пересчете на амлодипин) 14 мг (10 мг); вспомогательные веще-ства: лактозы моногидрат (сахар молочный) 128 мг; повидон (поливинилпирролидон) 6 мг; кальция карбонат 40 мг; крахмал картофельный 10 мг; кальция стеарат 2 мг.

Фармакодинамика Амлодипин - производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь гладкомышечных клеток сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями: 1. Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. 2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода к миокарду у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением. У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза препарата обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении "лежа", так и "стоя"). Благодаря медленному началу действия ам-лодипин не вызывает резкого снижения артериального давления. У пациентов со стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина и других нитратов. При-менение у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или со стенокардией, применение препарата предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Применение у пациентов с сердечной недостаточностью Препарат не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у пациентов с ХСН III-IV функционального класса (по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензин превращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии при применении препарата существует вероятность развития отека легких. Препарат не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

- артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами). - стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; - тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм. рт. ст.); - тяжелый аортальный, митральный стеноз; - гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта левого желудочка; - гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда ; - шок, включая кардиогенный шок; - непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция; - возраст до 18 лет. Меры предосторожности при применении С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV класса, нестабильной стенокардией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), при одновременном приеме ингибиторов и индукторов изофермента CYP3A4. Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина пациентам с синдромом слабости синусового узла, артериальной гипотензией. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Безопасность применения препарата во время беременности и грудного вскармливания не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период грудного вскармливания рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют). При применении БМКК у некоторых пациентов наблюдались биохимические изменения в головке сперматозоидов. В одном доклиническом исследовании на крысах были обнаружены негативные эффекты на фертильность у самцов крыс. Способ применения и дозы Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл). При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной суточной дозы - 10 мг. Применение у пожилых пациентов. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется. Применение у пациентов с нарушением функции печени. Несмотря на то, что Т1/2, препарата, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у пациентов с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»). Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования препарата при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать. Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется. Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в т.ч. с индометацином. Эритромицин: при совместном применении повышает максимальную концентрацию (Cmax) амлодипина у молодых пациентов на 22%, а у пожилых – на 50%. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. При одновременном применении амлодипина и симвастатина отмечается увеличение AUC и Cmax симвастатина в плазме крови в 1,3 и 1,4 раз, соответственно без изменения гиполипидемического эффекта симвастатина. При одновременном применении амлодипина и симвастатина в дозе 80 мг повышается риск развития миопатии. Изофлуран: может привести к выраженному снижению АД при применении у пациентов, находящихся на лечении БМКК, в особенности производных дигидропиридина. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин). Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина. Препараты кальция: могут уменьшить эффект БМКК. При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигок-сина, фенитоина, варфарина и индометацина. Алюминий/магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Силденафил: однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные концентрации и почечный клиренс дигоксина не изменяются. Этанол (алкогольсодержащие на-питки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола. Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином. Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

При лечении артериальной гипертензии амлодипин может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. Для лечения стенокардии амлодипин можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у пациентов, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Применение амлодипина не рекомендуется у пациентов с нестабильной стенокардией за исключением стенокардии Принцметала. У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA, на фоне приема амлодипина отмечалось повышение частоты развития отека легких. Амлодипин не оказывает какого-либо не-благоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может приме-няться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и по-дагрой. Амлодипин может быть применен и в тех случаях, когда пациент предраспо-ложен к вазоспазму/вазоконстрикции. Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога и соблюдение гигиены полости рта (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами Хотя на фоне приема амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.