Розарт таб п/о 10мг N90 (Тева)

Действующее вещество: розувастатин 10 мг;Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 102, кросповидон, тип А, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, магния стеарат; Плёночное покрытие: Опадрай белый II 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол-3350, триацетин)

Розарт — это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, лимитирующий ферменты в синтезе холестерина. Он увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП. Он также уменьшает уровень аполипопротеина В, триглицеридов и повышает ЛПВП. В 1 неделю приема препарата активные вещества поглощаются не полностью и всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет примерно 20%. Максимальная концентрации в плазме достигается через 5 часов после перорального приема.Связывание с белком составляет 90%. Метаболизм осуществляется в печени. Выведение с калом (90% пероральной дозы) приблизительно через 19 часов (период полувыведения). 

первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксону), включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию) или смешанная (комбинированная) гиперлипидемия (типа IIb по Фредриксону), в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка и снижение массы тела); — гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии при недостаточной эффективности диетотерапии и других видов лечения, направленных на снижение уровня липидов (например, ЛПНП-аферез) или, если такие виды лечения не подходят пациенту; — гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете; — для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего холестерина и холестерина-ЛПНП; — профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза; — выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); — миопатия; — одновременный прием циклоспорина; — женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции; — беременность и период лактации; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат); — повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата; наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза - почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез миотоксичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя, возра

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, астенический синдром; нечасто – депрессия, тревожность, бессонница, парестезии; очень редко – периферическая нейропатия, снижение памяти.Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, запор, боль в животе; нечасто – рвота, диарея, метеоризм; редко - панкреатит; очень редко – гепатит, желтуха.Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит; нечасто – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – стенокардия, повышение артериального давления, сердцебиение, вазодилатация.Со стороны эндокринной системы: часто – сахарный диабет1. (В JUPITER исследовании сообщалась общая частота 2,8% в группе розувастатина и 2,3% в плацебо группе в основном у пациентов с глюкозой натощак 5,6 – 6,9 ммоль/л.)Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия; редко – артралгия; миопатия (включая миозиты), рабдомиолиз, боль в спине, мышечный гипертонус, патологический перелом конечностей; очень редко – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, крапивница; редко – ангионевротический отек.Кожа и подкожная клетчатка: частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны мочевыделительной системы: часто – протеинурия (в основном у пациентов, получающих дозу 40 мг), уменьшающаяся в процессе терапии и не связанная с возникновением заболевания почек, инфекции мочевыводящих путей; нечасто – периферические отеки, боль внизу живота; очень редко - гематурия.Лабораторные показатели: нечасто – преходящее дозозависимое повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), при повышении более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена; редко – транзиторное повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы.Прочие: часто – боль в спине, ринофарингит; редко - снижение потенции.  Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения носит дозозависимый характер, побочные эффекты обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно.

Внутрь, не разжевывая, не измельчая, проглатывая целиком, запивая водой, независимо от времени суток и приема пищи.До начала терапии препаратом Розарт пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов. Рекомендуемая начальная доза препарата Розарт для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться концентрацией холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных реакций. В случае необходимости через 4 недели доза препарата может быть увеличена.В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие»), окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы 20 мг не была достигнута целевая концентрация холестерина, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2-4-х недель терапии и/или повышения дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена.У пожилых пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза препарата Розарт составляет 5 мг, иной коррекции дозы не требуется.У пациентов с печеночной недостаточностью по шкале Чайлд-Пью ниже 7 баллов коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов со значениями 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью должна быть проведена предварительная оценка функции почек. Опыт применения розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Розувастатин противопоказан у пациентов с заболеванием печени в активной фазе.При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Рекомендуется начальная доза препарата 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 30-60 мл/мин) назначение препарата в дозе 40 мг противопоказано. Прием препарата Розарт противопоказан в любых дозах пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).Этнические группы  У пациентов монголоидной расы возможно повышение системной концентрации розувастатина. Начальная рекомендуемая доза препарата для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано.Генетический полиморфизм  Известны разновидности генетического полиморфизма, который может привести к увеличению системной концентрации розувастатина. У пациентов с выявленным специфическим полиморфизмом рекомендуются более низкие суточные дозы розувастатина.Пациенты, предрасположенные к развитию миопатии  Начальная рекомендуемая доза для таких пациентов составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг у таких пациентов противопоказано.Комбинированная терапия  Розувастатин является субстратом для различных транспортных белков (например, ОАТР1В1 и BCRP). Повышается риск развития миопатии, включая рабдомиолиз, при одновременном приеме розувастатина с лекарственными препаратами, повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет их взаимодействия с транспортными белками. К данной группе веществ относятся циклоспорин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавир и/или типранавир;В случае, когда это возможно, следует принять решение о назначении альтернативной терапии и, в случае необходимости, временно прекратить прием розувастатина. В случае, когда одновременного приема избежать нельзя, следует тщательно оценить возможный риск взаимодействия и потенциальную пользу от совместного лечения.

Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина, однако усиливается эффект розувастатина (замедляется его выведение, увеличивается AUC в 7 раз, Cmax - в 11 раз).Эритромицин усиливает моторику кишечника, что приводит к снижению эффекта розувастатина (AUC уменьшается на 20% и Cmax на 30%).У пациентов, получающих антагонисты витамина К (например, варфарин) рекомендуется мониторинг MHO, поскольку начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата может приводить к увеличению MHO, а отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к его уменьшению.Гемфиброзил усиливает эффект розувастатина (увеличивает Cmax и AUC в 2 раза). Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%.Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина.Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании данного сочетания.Результаты исследований показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором действия изоферментов цитохрома Р450. Розувастатин является непрофильным субстратом для этих изоферментов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с такими препаратами, как флуконазол, кетоконазол и итраконазол, связанных метаболизмом с системой цитохрома Р450.Не отмечается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином или фенофибратом. Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (не менее 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии.Совместное применение розувастатина и эзетимиба не привело к изменениям AUC или Cmax обоих лекарственных препаратов.Применение ингибиторов протеаз с розувастатином может привести к выраженному усилению эффекта розувастатина. Таким образом, не рекомендуется совместное назначение розувастатина с ингибиторами протеаз ВИЧ-инфицированным пациентам.

Во время лечения, особенно в период коррекции дозы препарата Розарт, каждые 2-4 недели следует осуществлять мониторинг липидного профиля и согласно нему при необходимости изменять дозу препарата.Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Розарт следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности ''печеночных" трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.При применении препарата Розарт в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Розарт. У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения.Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт. Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розарт или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходный уровень КФК существенно повышен, через 5-7 дней следует провести повторное измерение - не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (в 5 раз выше нормы).Рутинный мониторинг КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Розарт и фибратов или ниацина, не рекомендуется одновременное назначение гемфиброзила.В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновение острого или обострения существующего заболевания почек. Оценка функции почек должна проводиться при рутинном обследовании пациентов, получающих дозу 40 мг.Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Данные в отношении выделения розувастатина с молоком женщин отсутствуют, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.Не рекомендуется совместное назначение розувастатина и ингибиторов ВИЧ-протеаз.Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмамиПри управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.