Фосфомицин-ЛекТ пор д/прием внутрь 3г N1 (Патент-Фарм)

1 пакет содержит:

действующее вещество: фосфомицина трометамол 5,631 г (3,0 г фосфомицина);

вспомогательные вещества: сахароза - 2,213 г, ароматизатор апельсиновый - 0,140 г, натрия сахаринат - 0,016 г.

Фосфомицин [моно (2-аммоний-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол)(2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] - антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-М-ацетил-3-O-(1-карбоксивинил)-D- глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Также фосфомицин способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия фосфомицина объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками. Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis. Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов glpT и uhp, которые контролируют транспорт L-альфа- глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

- острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;

- бактериальный неспецифический уретрит;

- бессимптомная массивная бактериурия у беременных;

- послеоперационные инфекции мочевыводящих путей.

Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.

- Повышенная чувствительность к фосфомицину, другим компонентам препарата;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин);

- детский возраст до 12 лет;

- гемодиализ;

- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко.

При назначении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание на время терапии.

Наиболее распространенными нежелательными реакциями на однократный прием фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются кратковременными, проходят спонтанно.

Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при использовании фосфомицина в ходе клинических исследований или пострегистрационного наблюдения.

Частота реакции указана следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000, до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частотность не может быть оценена на основе имеющихся данных).

В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести.

Внутрь.

Порошок растворяют в 1/2 стакана воды (50-75 мл) или другого напитка, перемешивают до полного растворения, принимают сразу же после растворения.

Фосфомицин применяют 1 раз в сутки внутрь натощак за 1 час до или через 2-3 часа после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Взрослым и детям от 12 до 18 лет:

По 1 пакету (3 г) 1 раз в день однократно.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах фосфомицин принимают 2 раза по 3 г: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.

В более тяжёлых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают ещё 1 пакет через 24 часа.

Особые группы пациентов

Пациенты с заболеваниями почек

У пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе применение препарата противопоказано.

Пациенты с заболеваниями печени

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

При совместном применении с фосфомицином, метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.

Другие препараты, которые увеличивают двигательную активность желудочно-кишечного тракта, могут вызывать аналогичный эффект.

Симптомы

Данные в отношении передозировки фосфомицина для приема внутрь ограничены. У пациентов, принявших чрезмерную дозу фосфомицина, наблюдались следующие реакции: нарушения функции вестибулярного аппарата, нарушения слуха, "металлический" привкус во рту, а также общее снижение восприятия вкуса.

Лечение

Лечение при передозировке симптоматическое и поддерживающее. В случае передозировки рекомендуется приём жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.

Во время лечения фосфомицином могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, представляющие опасность для жизни. Если такая реакция возникает, необходимо исключить повторный прием фосфомицина и провести адекватное лечение.

Антибиотик-ассоциированная диарея была отмечена при использовании практически всех антибактериальных средств, в том числе фосфомицина. Ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до смертельного колита. Диарея, в особенности тяжелая, непрекращающаяся и/или с кровью, во время или после лечения фосфомицином (в том числе, в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). Этот диагноз важно учитывать при лечении пациентов во время или после приема фосфомицина. При предполагаемом или подтвержденном диагнозе псевдомембранозного колита соответствующее лечение должно быть начато незамедлительно. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации противопоказаны.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче сохраняется в течение 48 часов после приема обычной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин. Фосфомицин противопоказан пациентам, проходящим гемодиализ.

Пациентам с сахарным диабетом и тем, кому нужно соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 пакете Фосфомицин-ЛекТ с дозировкой 3 г содержится 2,213 г сахарозы, что соответствует 0,22 хлебным единицам.