Альбарел таб 1мг N30 (Эгис)

1 таблетка содержит:Действующее вещество: рилменидин 1 мг;Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 4,5 мг; МКЦ — 33,646 мг; лактоза — 47 мг; парафин твердый — 0,155 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,23 мг; магния стеарат — 0,9 мг; тальк — 2 мг; воск пчелиный белый — 0,025 мг

ФармакодинамикаАЛЬБАРЕЛ, производное оксазолина, избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) мозговых и периферических вазомоторных структур и почек. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) ингибирует симпатомиметическую активность, что ведет к снижению артериального давления (АД), за счет уменьшения общего периферического сопротивления.АЛЬБАРЕЛ проявляет зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении дежа и стоя.Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования и сравнительные исследования с эталонными препаратами выявили антигипертензивную эффективность АЛЬБАРЕЛА в терапевтических дозах (1 мг в день в один прием или 2 мг в день в два приема) при мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии. При данном режиме дозирования гипотензивный эффект сохранялся в течение 24 часов на протяжении всего времени исследований. При длительных исследованиях не отмечали ослабления гипотензивного эффекта.В терапевтических дозах АЛЬБАРЕЛ не влияет на сердечную функцию, не ведет к задержке натрия и воды.АЛЬБАРЕЛ не вызывает ортостатических явлений, в том числе у пожилых лиц. Он не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменениями частоты сердечных сокращений в ответ на физическую нагрузку.АЛЬБАРЕЛ не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию.АЛЬБАРЕЛ не влияет на углеводный и жировой метаболизм, в том числе у больных сахарным диабетом I и II типов.ФармакокинетикаВсасываниеВсасывание происходит: быстро: максимальная концентрация в плазме (3,5 нг/мл) достигается через 1 1/2 - 2 часа после однократного приeма АЛЬБАРЕЛА в дозе 1 мг;полностью: абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта первого прохождения через печень;одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены.Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность при использовании рекомендуемых терапевтических доз.РаспределениеСвязывание с белками плазмы менее 10%.МетаболизмАЛЬБАРЕЛ очень слабо метаболизируется. Метаболиты найдены в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не связываются с альфа-2 адренорецепторами.ВыведениеАЛЬБАРЕЛ в основном выводится через почки: 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс представляет две трети от общего клиренса.Период полувыведения составляет 8 часов. Он не изменяется при повторном назначении. Продолжительность фармакологического эффекта более длительная, гипотензивное действие значимо сохраняется в течение 24 часов после приема АЛЬБАРЕЛА в дозе 1 мг в день.После повторного назначенияСтабилизация плазменной концентрации достигается с третьего дня регулярного приема препарата и сохраняется на одном уровне в последующем.Длительный мониторинг уровней в плазмеУ больных артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация АЛЬБАРЕЛА в плазме остается стабильной.У пожилых больныхФармакокинетические исследования у больных в возрасте 70 лет и старше показали, что период полувыведения составляет 13+/-1 часов.У больных с недостаточностью функции печениПериод полувыведения составляет 12+/-1 часов.У больных с недостаточностью функции почекПоскольку выведение АЛЬБАРЕЛА является в основном почечным, у таких пациентов наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной клиренса креатинина. У больных с выраженной недостаточностью функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов. 

Артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным веществам препарата; депрессия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин); беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); одновременное применение с сультопридом. Ввиду отсутствия клинических данных, прием препарата АЛЬБАРЕЛ? противопоказан беременным, хотя в экспериментах на животных не отмечено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. Поскольку рилменидин выделяется в грудное молоко, его не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания. С осторожностью: одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.

Побочные эффекты отмечаются редко. Они, как правило, слабо выражены и являются преходящими: астения, сердцебиение, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках, эпигастральные боли, сухость во рту, диарея, кожная сыпь и, в исключительных случаях, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, чувство страха, депрессия, зуд, периферические отеки, судороги, тошнота, запор и приливы.

Принимается внутрь.Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка в день утром. Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 таблеток в день при двукратном приeме (одна таблетка утром и одна таблетка вечером во время приема пищи).Благодаря хорошей переносимости АЛЬБАРЕЛ может назначаться пожилым больным артериальной гипертензией и больным сахарным диабетом с артериальной гипертонией. При недостаточности функции почек, если клиренс креатинина больше 15 мл/мин, не требуется корректировки дозы препарата. Лечение должно быть длительным.В случае необходимости прекратить лечение, доза должна уменьшаться постепенно, хотя маловероятно, что прекращение приема лекарства будет сопровождаться каким-либо побочным эффектом.

Не рекомендуется одновременное назначение АЛЬБАРЕЛА с ингибиторами МАО.Назначение АЛЬБАРЕЛА с трициклическим антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.

Для пациентов с недавно перенесшими инсульт, инфаркт миокарда назначение АЛЬБАРЕЛА требует периодического медицинского контроля. Во время лечения АЛЬБАРЕЛОМ не рекомендуется прием алкоголя. При недостаточности функции почек, если клиренс креатинина больше 15 мл/мин, не требуется корректировки доз препарата.Вследствие отсутствия достаточных клинических данных АЛЬБАРЕЛ не должен назначаться детям.Воздействие на способность управлять автотранспортом и работать на станкахДвойные слепые плацебо-контролируемые исследования не показали какого-либо влияния АЛЬБАРЕЛА в терапевтических дозах на психомоторное состояние. Если препарат назначается в больших, чем терапевтические дозах или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими активность центральной нервной системы, водители и операторы должны быть предупреждены о возможности появления сонливости.