Эдарби таб 80мг N28 (Нижфарм)

1 таб.: - азилсартана медоксомил 40 мг или 80 мг Вспомогательные вещества: маннитол, фумаровая кислота, натрия гидроксид, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Азилсартана медоксомил является пероральным активным пролекарством, которое быстро превращается в активный азилсартан, путем блокирования его связывания с AT1-рецепторами в различных тканях. Ангиотензин II является основным прессорным веществом ренин-ангиотензиновой системы с эффектами, включающими вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, стимуляцию сердечной деятельности и почечной реабсорбции натрия. Блокада AT1-рецепторов ингибирует обратное подавляющее влияние ангиотензина II на секрецию ренина, но последующее повышение активности циркулирующих концентраций ренина плазмы и ангиотензина II не перекрывает антигипертензивный эффект азилсартана. При применении Эдарби™ в терапии артериальной гипертензии типичная динамика АД такова: - среднесуточное систолическое АД снижается на 12.2 мм рт.ст. при приеме 20 мг, на 13.4–13.5 мм рт.ст. при приеме 40 мг, на 14.5-14.6 мм рт.ст. при приеме 80 мг; - офисное систолическое АД снижается на 14.3 мм рт.ст. при приеме 20 мг, на 14.5-16.4 мм рт.ст. при приеме 40 мг, на 16.7-17.6 мм рт.ст. при приеме 80 мг. Гипотензивный эффект Эдарби™ поддерживается на протяжении 24 ч после приема. После отмены терапии рикошетной гипертензии не наблюдается. Одновременное назначение Эдарби™ 40 и 80 мг с блокаторами кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводило к дополнительному снижению АД по сравнению с другими антигипертензивными средствами в качестве монотерапии. Дозозависимые побочные эффекты, включая головокружение, гипотензию и повышение концентрации сывороточного креатинина, чаще наблюдались при одновременном назначении с диуретиками по сравнению с приемом Эдарби™ в качестве монотерапии, а гипокалиемия наблюдалась реже по сравнению с монотерапией диуретиком. Влияние на сердечную реполяризацию: При приеме Эдарби™ в дозе до 320 мг/сут. каких-либо признаков удлинения интервалов QT/QTc не отмечалось. Фармакокинетика:  После перорального приема азилсартана медоксомил быстро гидролизуется до активного азилсартана в ЖКТ и/или во время всасывания. На основе in vitro исследований установлено, что карбоксиметиленбутенолидаза участвует в гидролизе в кишечнике и печени. Кроме того, эстеразы плазмы участвуют в гидролизе азилсартана медоксомила в азилсартан. Предполагаемая абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила на основе концентраций азилсартана в плазме составляет около 60%. После перорального приема азилсартана медоксомила Cmax азилсартана в плазме достигается в течение 1.5-3 ч. Пища не влияет на биодоступность азилсартана. Vd азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан в большой степени связывается с белками плазмы (>99%), в основном с сывороточным альбумином. Связывание с белками постоянное при концентрациях азилсартана в плазме, значительно превышающих диапазон, достигаемый при рекомендованных дозах. Css азилсартана достигается в течение 5 дней и при повторных приемах 1 раз/сут. кумуляции в плазме не происходит. Пропорциональность дозы в экспозиции установлена для азилсартана в дозе азилсартана медоксомила от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема. Азилсартан метаболизируется до двух основных метаболитов. Главный метаболит в плазме образуется путем O-дезалкилирования и называется метаболитом М-II, второй метаболит M-I образуется в меньшей концентрации путем декарбоксилирования. Системное действие обоих метаболитов в организме человека составляет примерно 50% и менее 1% как такового азилсартана, соответственно. M-I и M-II не участвуют в фармакологической активности Эдарби™. Основным ферментом, отвечающим за метаболизм азилсартана, является CYP2C9. После приема внутрь дозы 14C-меченого азилсартана медоксомила около 55% радиоактивности проявляется в кале и около 42% в моче, 15% этой дозы экскретируется с мочой в виде азилсартана. Т1/2 азилсартана составляет приблизительно 11 ч, и почечный клиренс составляет примерно 2.3 мл/мин. Фармакокинетика у особых групп пациентов: Фармакокинетика азилсартана у молодых (возраст 18-45 лет) и пожилых (возраст 65-85 лет) пациентов существенно не различается. Какого-либо увеличения (+5%) экспозиции у пациентов с терминальной стадией болезни почек на диализе не наблюдалось. Тем не менее, нет клинического опыта применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией болезни почек. Гемодиализ не удаляет азилсартан из системного кровотока. Назначение Эдарби™ на срок до 5 дней у пациентов с легкой (по шкале Чайлд-Пью А) или умеренной (по шкале Чайлд-Пью B) печеночной недостаточностью приводило к незначительному увеличению экспозиции азилсартана (AUC увеличилась в 1.3-1.6 раза). Фармакокинетика Эдарби™ у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась. Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин существенно не различается. Корректировки дозы в зависимости от пола не требуется.

лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата Эдарби; — совместное применение алискирена и азилсартана у пациентов с сахарным диабетом; — беременность; — период лактации; — детский и подростковый возраст до 18 лет.

При приеме препарата Эдарби™ побочные эффекты могут быть легкими или средней степени тяжести. Пол и возраст на частоту проявления побочных эффектов не влияют. Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Часто: головокружение, диарея, повышение КФК крови. Нечасто: артериальная гипотензия, чувство усталости, периферические отеки*, повышение креатинина крови, повышение концентрации мочевой кислоты в крови/гиперурикемия. Редко: ангионевротический отек, включая отек околоротовой и периорбитальной областей, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита. * - при одновременном применении препарата Эдарби™ с амлодипином частота периферических отеков увеличивалась, но была ниже, чем при применении амлодипина в монотерапии.

Таблетки следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 1 раз/сут. Доза может быть увеличена до максимальной (80 мг 1 раз/сут.) у пациентов, АД которых при более низких дозах должным образом не контролируется. Антигипертензивный эффект проявляется на 2-й неделе и максимальный эффект достигается к 4-й неделе приема. Если АД должным образом не контролируется только с помощью монотерапии препаратом Эдарби™, то дополнительное снижение АД может быть достигнуто при одновременном назначении Эдарби™ с другими антигипертензивными препаратами, включая диуретики (такие как хлорталидон и гидрохлоротиазид) и блокаторы кальциевых каналов (такие, как амлодипин). У пациентов пожилого возраста не требуется специальный подбор дозы Эдарби™, хотя следует уделить внимание дозе 20 мг в качестве начальной у очень пожилых лиц (>75 лет), у которых вероятен риск гипотензии. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и терминальной стадией заболевания почек, т.к. опыта использования Эдарби™ у таких пациентов нет. Гемодиализ не удаляет азилсартан из кровообращения. Коррекции дозы у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью действие препарата Эдарби™ не изучалось, поэтому его использование в этой группе пациентов не рекомендуется. Т.к. опыт использования Эдарби™ у пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности ограничен, рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами. У пациентов с возможным уменьшением ОЦК или солевым истощением (например, пациенты с рвотой, диареей или принимающие высокие дозы диуретиков), прием Эдарби™ следует начинать под тщательным врачебным наблюдением и только после того, как нормальный ОЦК будет восстановлен. Следует соблюдать осторожность у пациентов с артериальной гипертензией при застойной сердечной недостаточности, т.к. нет опыта использования Эдарби™ у таких пациентов.

Нерекомендуемые комбинации: Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность) по сравнению с монотерапией. При одновременном применении лития и ингибиторов АПФ зарегистрировано обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности. Аналогичный эффект может возникнуть и с антагонистами рецепторов ангиотензина II. В связи с отсутствием опыта одновременного применения азилсартана медоксомила и лития, их сочетание не рекомендуется. Если эта комбинация оказалась необходимой, то рекомендуется тщательный мониторинг концентрации сывороточного лития. Комбинации, требующие осторожности: НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту >3 г/сут. и неселективные НПВП) при одновременном приеме с антагонистами рецепторов ангиотензина II могут снизить антигипертензивный эффект. Кроме того, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и повышению концентрации калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется адекватная гидратация и мониторинг почечных функций. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, содержащих калий заменителей соли или других лекарственных препаратов (например, гепарина), может повысить концентрацию калия. По мере необходимости следует проводить мониторинг калия в сыворотке крови. Дополнительная информация: Какого-либо клинически значимого взаимодействия азилсартана медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидами, хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином зарегистрировано не было. Азилсартана медоксомил быстро гидролизуется до активного азилсартана эстеразами в ЖКТ и/или при всасывании препарата. Исследования in vitro показали, что взаимодействие на основе ингибирования эстераз маловероятно.

Активированная РААС: У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек или стенозом почечной артерии), лечение лекарственными препаратами, влияющими на эту систему, такими как ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II, было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией или реже - с острой почечной недостаточностью. Вероятность подобных эффектов не может быть исключена у Эдарби™. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, застойной сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии, т.к. нет опыта использования Эдарби™ у этих пациентов. Чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим цереброваскулярным заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Трансплантация почек: В настоящее время нет опыта использования препарата Эдарби™ у пациентов, недавно подвергшихся трансплантации почек. Поражение печени: У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью действие препарата Эдарби™ не изучалось, и поэтому использовать его в этой группе пациентов не рекомендуется. Гипотензия у пациентов с водным или солевым истощением: У пациентов с выраженным снижением ОЦК и солевым истощением (например, у пациентов с рвотой, диареей или принимающих высокие дозы диуретиков) после начала лечения препаратом Эдарби™ может возникнуть симптоматическая гипотензия. Гиповолемию следует скорректировать до начала приема Эдарби™, либо лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением. Первичный гиперальдостеронизм: Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Таким образом, использование Эдарби™ у этих пациентов не рекомендуется. Гиперкалиемия: На основе опыта применения других лекарственных препаратов, влияющих на РААС, одновременное использование Эдарби™ с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими добавками, содержащими калий заменителями соли или другими лекарственными препаратами, способствующими повышению содержания калия (например, гепарин), может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови пациентов. У лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов с сахарным диабетом и/или у пациентов с другими сопутствующими заболеваниями, повышается риск гиперкалиемии, которая может быть фатальной. По мере необходимости следует контролировать концентрацию калия. Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия: Рекомендуются особые меры предосторожности у пациентов со стенозом аортального или митрального клапана или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Литий: Как и для других антагонистов рецепторов ангиотензина II, сочетание лития и Эдарби™ не рекомендуется. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: На основе фармакодинамических свойств ожидается, что азилсартана медоксомил имеет несущественное влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. Тем не менее, при приеме любых антигипертензивных препаратов следует учитывать, что иногда может отмечаться головокружение или чувство усталости.