Соталол таб 80мг N20 (Канонфарма)

   1 таблетка содержит:

активное вещество: соталола гидрохлорид 80 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 59 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, кроскармеллоза натрия 6 мг, магния стеарат 1,8 мг, манпитол - 28,4 мг, повидон К-30 4,3 мг.

   Соталол - неселективный блокатор β-адренергических рецепторов, действующий как на β1, так и на β2-рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующей активности (MCA). Представляет собой рацемическую смесь, состоящую из D- и L-стереоизомеров соталола. Оба изомера имеют аптиаритмические эффекты III класса, в то же время L-стереоизомер отвечает практически за все β-адреноблокирующие свойства.

Подобно другим β-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. β-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и нагрузку на сердце.

Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде β-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса. На электрокардиограмме, снимаемой в стандартных отведениях свойства, соответствующие II и III классу антиаритмических средств, могут отражаться в форме удлинения интервалов PR, QT и QTc (QT с коррекцией на частоту сердечных сокращений) при отсутствии заметных изменений в продолжительности комплекса QRS.

Желудочковая аритмия:

• предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;
• лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.

Наджелудочковая аритмия:

• профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа "re-entry", пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;
• поддержание нормального синусового ритма после купирования фибрилляции предсердий или трепетания предсердий.

• Повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и производным сульфонамида;
• Признаки синдрома слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего искусственного водителя сердечного ритма;
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• Врожденные или приобретенные синдромы, характеризующиеся удлинением интервала QT или применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять QT-интервал (см. раздел "Взаимодействие");
• Двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия или применение лекарственных препаратов, связанных с данным нарушением (см. раздел "Взаимодействие");
• Симптоматическая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин.);
• Неконтролируемая застойная сердечная недостаточность (ЗСН), включая ЗСН правого желудочка вследствие легочной гипертензии;
• Кардиогенный шок;
• Анестезия, вызывающая подавление функции миокарда;
• Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), кроме случаев, обусловленных аритмией;
• Тяжелые нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
• Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), в том числе и в анамнезе;
• Метаболический ацидоз;
• Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• Феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов;
• Период лактации;
• Желудочковая тахикардия типа "пируэт";
• Одновременное применение с блокаторами "медленных" кальциевых каналов, типа верапамила";
• Стенокардия Принцметалла;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность

Применение препарата Соталол Канон во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только по жизненным показаниям и при тщательном соотношении всех факторов риска. В случае проведения терапии во время беременности, прием препарата следует отменить за 48-72 часа до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.

Грудное вскармливание

Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости назначения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание необходимо прекратить.

   По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения психики:

часто: чувство тревоги, нарушение сна (сонливость или бессонница), изменение настроения, депрессия, состояние подавленности.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головная боль, головокружение, световые галлюцинации, астения, парестезии в конечностях, синкопальное состояние;

частота неизвестна: повышенная утомляемость, тремор.

Нарушения со стороны органа зрения:

часто: нарушение зрения;

очень редко: уменьшение слезоотделения;

частота неизвестна: воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

часто: нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца:

часто: брадикардия, сердцебиение, нарушение ритма сердца, одышка, загрудинная боль, AV блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, проаритмия, аритмия по типу "пируэт", отеки;

частота неизвестна: усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов:

часто: снижение АД;

частота неизвестна: обморок, болезненное похолодание конечностей, болезнь Рейно, кратковременное обострение перемежающейся хромоты.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто: бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: изменение вкусовых ощущений, диспепсия (тошнота, рвота), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, метеоризм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто: мышечная слабость, судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

часто: снижение потенции.

Общие расстройства:

часто: повышенная утомляемость, астения, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: образование антинуклеарных антител, гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет), могут наблюдаться завышенные результаты при фотометическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин).

   Антиаритмические средства. Одновременное назначение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и лекарственными средствами III класса (например, амиодарон) может вызывать удлинение интервала QT.

Диуретики, снижающие содержание калия (например, фуросемид, гидрохлоротиазид). Применение диуретиков этого типа может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышает вероятность возникновения аритмии типа "пируэт".

Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. Соталол следует применять с особой осторожностью в комбинации с другими средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепресанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов. Одновременной применение β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может приводить к артериальной гипотензии, брадикардии, нарушениям проводимости и сердечной недостаточности. Следует избегать применения β-адреноблокаторов в комбинации с блокаторами "медленных" кальциевых каналов, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил и дилтиазем), в связи с аддитивным действием указанных средств на атриовентрикулярную проводимость и функцию желудочка.

Следует избегать внутривенного введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).

Препараты, понижающие уровень катехоламинов. Одновременное применение средств, истощающих депо катехоламинов (например, резерпин и гуанитидин), вместе с β-адреноблокаторами приводит к чрезмерному снижению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя. Пациентов следует тщательно наблюдать из-за возможных признаков снижения АД и/или выраженной брадикардии, что может привести к обмороку.

Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь. Может развиваться гипергликемия, в этом случае необходимо провести корректировку дозы гипогликемических средств. Соталол может маскировать симптомы гипогликемии.

β2-адреномиметики. При одновременном применении с соталолом может потребоваться назначение более высоких доз β2-адрепомиметиков, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.

Дигоксин. Прием соталола не вызывает заметного влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действие было более частым у пациентов, получавших соталол одновременно с дигоксином; однако это может быть связано c хронической сердечной недостаточностью, которая является фактором риска в отношении аритмогенного действия у пациентов, получающих дигоксин.

Клонидин. β-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приема клонидина; поэтому β-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина.

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, β-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов МАО может вызвать артериальную гипертензию.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, наркотические и гипотензивные средства, диуретики и вазодилататоры могут вызвать резкое снижение АД.

Тубокурарин. Применение средств для ингалляционного наркоза, в том числе тубокурарина, на фоне приема соталола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Изоферменты системы цитохрома Р450. Не ожидается взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450.

Амфотерицин В, глюко- и минералокортикостероиды (при системном применении), некоторые слабительные препараты могут вызывать гипокалиемию. Необходим контроль содержания калия при одновременном применении с соталолом.

Симптомы: снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия (в т.ч. по типу "пирует"); в тяжелых случаях - симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда с летальным исходом.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ, применение активированного угля.

Симптоматическая терапия

Брадикардия: атропин - 1-2 раза внутривенно струйно; глюкагон - сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно инфузия в течение 12 ч.

Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени: возможна постановка временного искусственного водителя ритма.

Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин.

Бронхоспазм: аминофиллин или симпатомиметики β2-адренорецепторов (ингаляционно).

Тахикардия по типу "пируэт": кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин и/или сульфат магния.

   Лечение препаратом Соталол Канон проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС мене 50 уд/мин; у курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже; больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Отмена препарата

Повышенная чувствительность к катехоламинам наблюдается у пациентов после отмены β-адреноблокаторов. После резкого прекращения терапии зарегистрированы отдельные случаи обострения стенокардии, возникновения аритмии, и, в некоторых случаях, развитие инфаркта миокарда. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно с ишемической болезнью сердца, при необходимости резкой отмены длительной терапии препаратом Соталол Канон. Если возможно, дозу следует снижать постепенно в течение одной или двух недель. При необходимости рекомендуется инициировать заместительную терапию. Резкое прекращение применения препарата может спровоцировать "скрытую" коронарную недостаточность, а также развитие артериальной гипертензии.

Проаритмия

Наиболее опасным побочным эффектом антиаритмических препаратов является обострение уже существующих аритмий или провокация новых аритмий. Препараты, которые удлиняют интервал QT, могут спровоцировать тахикардию типа "пируэт", полиморфную желудочковую тахикардию.

Возникновение подобных аритмий связано с удлинением интервала QT, снижением частоты сердечных сокращений, снижением содержания сывороточного калия и магния, с высокой плазменной концентрацией соталола, а также одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT. У женщин эти осложнения возникают чаще. Тахикардия типа "пируэт" возникает обычно в ранние сроки после начала терапии или при увеличении дозы, и прекращается спонтанно у большинства пациентов. При этом титрование дозы снижает риск возникновения проаритмии. Редко тахикардия типа "пируэт" может спрогрессировать до фибрилляции желудочков. К другим факторам риска возникновения тахикардии типа "пируэт" относится значительное удлинение интервала QT с кардиомегалией или застойной сердечной недостаточностью.

Пациенты с устойчивой желудочковой тахикардией и застойной сердечной недостаточностью имеют самый высокий риск возникновения серьезных проаритмий (7%). Препарат Соталол Канон следует применять с особой осторожностью при интервале QT длительностью больше 480 мсекунд, или необходимо уменьшить дозу препарата; необходимо прекратить терапию, когда интервал QT превышает 550 мсекунд.

Электролитные нарушения

Препарат Соталол Канон не следует применять у пациентов с некоррегированной гипокалиемией или гииомагниемией, т.к. возможно удлинение интервала QT, а также увеличение потенциала возникновения тахикардии типа "пируэт". Особое внимание должно быть уделено водно-электролитному соотношению и кислотно-щелочному равновесию у пациентов с продолжительной диареей или пациентов, получающих магний и/или препараты выводящие калии из организма (диуретики).

Застойная сердечная недостаточность

Блокада β-адренорецепторов может дополнительно снижать сократимость миокарда и вызывать прогрессирование симптомов сердечной недостаточности. Следует с осторожностью и с низкой дозы начинать терапию препаратом Соталол Канон у пациентов с нарушением сократительной способности миокарда левого желудочка, контролируемой терапией ингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами и др.

Инфаркт миокарда

Положительное соотношение польза/риск применения соталола у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда c нарушением функции левого желудочка не доказано. Тщательный контроль за пациентом и титрование дозы имеют решающее значение во время начала и продолжения терапии. Соталол Канон не следует применять у пациентов с фракцией выброса левого желудочка < 40% без серьезных желудочковых аритмий.

Изменения на ЭКГ

Чрезмерное удлинение интервала QT, более 550 мсекунд, может быть признаком токсичности препарата.

Анафилактоидные реакции

У пациентов при применении β-адреноблокаторов с анафилактическими реакциями в анамнезе на различные аллергены, при повторении контакта с антигеном могут возникнуть более серьезные аллергические реакции. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина, применяемого для терапии аллергической реакции.

Сахарный диабет

Препарат Соталол Канон следует применять с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом или с эпизодами спонтанной гипогликемии в анамнезе, так как при применении β-адреноблокаторов могут маскироваться признаки начала острой гипогликемии, например, тахикардия.

Тиреотоксикоз

Применение β-адреноблокаторов может скрывать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Пациентов с подозрением на тиреотоксикоз следует тщательно контролировать, чтобы избежать при отмене препарата развития тиреотоксикоза, в том числе "тироидной бури".

Нарушение функции почек

Так как соталол в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы.

Псориаз

При применении адреноблакаторов могут усугубиться симптомы псориаза.