Этацизин

Действующее вещество: этацизин (диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид) 50 мг, Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 9,57 мг; сахароза — 19,3 мг; метилцеллюлоза — 0,33 мг; кальция стеарат — 0,8 мг,       Оболочка: сахароза — 37,695 мг; повидон — 0,753 мг; краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0,025 мг; краситель «солнечный закат» желтый (Е110) — 0,003 мг; кальция карбонат — 6,308 мг; магния гидроксикарбонат основной — 3,678 мг; титана диоксид (Е171) — 0,665 мг; кремния диоксид — 0,827 мг; воск карнаубский — 0,046 мг

Этацизин — антиаритмическое средство IС класса, обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорочению.Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических средств Этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1–2-й день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.ФармакокинетикаПри приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30–60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2,5–3 ч. Биодоступность — 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. T1/2 составляет 2,5 ч. Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма Этацизин выводится почками в виде метаболитов. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

— наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; — пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; — желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т. ч. и при синдроме WPW). Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.

С особой осторожностью: при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, AV блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной глаукоме, ДГПЖ, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), печеночной/почечной недостаточности.

Со стороны ССС: остановка синусового узла, AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия (аритмогенное действие наиболее вероятно после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности).Изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях — диплопия, парез аккомодации.Со стороны ЖКТ: тошнота.Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3–4-х дней. При длительном лечении Этацизином они не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза — 50 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах.

Противопоказано применение с другими антиаритмическими средствами IС (морацизином, аллапинином, пропафеноном) и IA (хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, аймалином) класса.Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином может усиливать противоаритмический эффект, особенно по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.

Так же как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина следует:Факторами риска аритмогенного действия Этацизина считаются: органическое поражение сердца (особенно — перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени. При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние больного и функцию ССС (ЭКГ, АД, эхокардиография).Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Из-за риска развития головокружения во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания и способности к концентрации.