Нитросорбид

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, повышенное внутричерепное давление, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая травма, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардии.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Начало действия после сублингвального приема или разжевывания - 2-5 мин, после приема внутрь - 15-40 мин. Длительность действия - 1-2 ч и 4-6 ч, соответственно.

Профилактика и лечение приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, повышенное внутричерепное давление, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая травма, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска, связанные с применением препарата, поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен. Категория действия на плод С.

Со стороны сердечно - сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - "пародоксальное" усиление приступов стенокардии и коллапс.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.

Препарат назначают внутрь или сублингвально. Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта нитросорбида (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).
Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца.
Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.
При совместном применении нитросорбида с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД.
При комбинированном применении нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с силденафилом (Виагра) возможно выраженное снижение артериального давления. Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - в/в 1% раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

В период лечения Нитросорбидом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Нитросорбид другими антиангинальными препаратами. В период лечения Нитросорбидом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - в/в 1% раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия ( эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы. При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение. При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой. При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы. Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром. Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.