Зенхейл

Действующие вещества: мометазона фуроат 100 мкг; формотерола фумарата дигидрат 5 мкг;Вспомогательные вещества: этанол, олеиновая кислота, гептафторпропан

Зенхейл - комбинированный препарат.Формотерол является сильным селективным бета2-адреномиметиком. В среднем бронходилатирующий эффект у пациентов с обратимой бронхообструкцией длится 12 ч. Формотерол ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриенов в ткани легкого. В доклинических исследованиях были показаны некоторые противовоспалительные свойства, такие как ингибирование развития отека и накопления клеток воспаления.Мометазона фуроат – ГКС, обладающий местным противовоспалительным действием. Противовоспалительный эффект ГКС реализуется через рецепторы глюкокортикостероидов (ГКР). После присоединения ГКС гетерокомплекс ГКР диссоциирует, и активированная лигандом часть переходит из цитоплазмы в ядро, где усиливает экспрессию противовоспалительных генов, присоединяясь к специальным участкам ДНК, так называемым "элементам ответа на ГКС". В то же время считается, что основным путем реализации противовоспалительной активности является подавление транскрипции генов. В этом случае активированный ГКР взаимодействует с факторами транскрипции аполипопротеином 1 (АП1) или ядерным фактором каппа В (ЯФ-кВ) для уменьшения экспрессии генов. Помимо этого, ГКС усиливают экспрессию гена, ответственного за синтез ингибитора ЯФ-кВ.

Для постоянного применения в качестве поддерживающей терапии бронхиальной астмы, в т.ч. для уменьшения тяжести обострений бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет:Препарат Зенхейл также может быть назначен пациентам, у которых заболевание адекватно контролируется с помощью применения ингаляционных ГКС и бета2-адреномиметиков длительного действия.

Детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к мометазона фуроату, формотерола фумарату или другим компонентам препарата.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - кандидоз ротовой полости; нечасто фарингит.Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности со следующими проявлениями: бронхоспазм (редко), атопический дерматит (редко), крапивница (нечасто).Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - бессонница, тремор, головокружение; редко - неврозность.Со стороны органа зрения: нечасто - поражения хрусталика (определяли как изменение ≥ 1 балла по системе классификации помутнения хрусталика, версия III (LOCS III). Ни одного случая развития задней субкапсулярной катаракты зарегистрировано не было); редко - повышение внутриглазного давления.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД.Со стороны дыхательной системы: часто - дисфония; нечасто - боли в ротоглотке, раздражение глотки.Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, сухость во рту.Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные спазмы.Лабораторные данные: редко - удлинение интервала QT.

Препарат Зенхейл следует применять в виде ингаляции по 2 дозы 2 раза в сутки (утром и вечером).Подбор оптимальной дозы препарата основывается на ранее применявшейся терапии.Для пациентов, ранее не получавших ингаляционные ГКС, но тяжесть состояния которых требует назначения двухкомпонентной терапии, стартовая доза препарата зависит от тяжести бронхиальной астмы и может составлять 50 мкг+5 мкг/доза, 100 мкг+5 мкг/доза или 200 мкг+5 мкг/доза, по 2 ингаляции 2 раза в сутки.Для пациентов в возрасте 12 лет и старше максимальная рекомендованная суточная доза составляет 2 ингаляции препарата 200 мкг+5 мкг/доза 2 раза в сутки. При возникновении симптомов бронхиальной астмы между приемами препарата, следует использовать ингаляционный бета2-адреномиметик короткого действия для немедленного облегчения симптомов.После достижения оптимального контроля бронхиальной астмы, рекомендуется титровать дозу препарата до минимальной эффективной.

В рамках клинических исследований применение препарата Зенхейл совместно с бета2-адреномиметиками короткого действия и интраназальными ГКС не приводило к развитию какого-либо нежелательного взаимодействия.Специального исследования лекарственного взаимодействия препарата Зенхейл не проводилось. Предполагается, что перечень эффектов лекарственного взаимодействия для данного комбинированного препарата будет представлять собой суммарный список эффектов взаимодействия, известных для каждого из его действующих веществ.Одновременное применение ингаляционного мометазона фуроата с мощным ингибитором фермента CYP3A4, кетоконазолом, приводит к значительному увеличению концентрации мометазона в плазме крови.Одновременное применение с симпатомиметиками может увеличить частоту возникновения побочных эффектов формотерола.Одновременное применение с производными ксантина и с некалийсберегающими диуретиками может усиливать гипокалиемический эффект бета2-адреномиметиков.Формотерол, как и другие бета2-адреномиметики, следует с осторожностью назначать пациентам, принимающимхинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, терфенадин, астемизол, макролиды, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты или любые препараты, удлиняющие интервал QT, т.к. перечисленные препараты могут усилить адренергический эффект препарата Зенхейл на сердечно-сосудистую систему. Препараты, удлиняющие интервал QT, повышают риск развития желудочковой аритмии.Бета-адреноблокаторы могут ослаблять эффект или полностью блокировать эффект формотерола. Поэтому препараты этих групп (в т.ч. и глазные капли) не следует назначать одновременно, за исключением случаев, когда для этого есть неоспоримые основания.Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при сопутствующем применении анестезиигалогенпроизводными углеводородов.